Преднизолон (Prednisolonum)

Преднизолон – синтетический глюкокортикостероид с выраженным противовоспалительным, противоаллергическим и иммуносупрессивным действием. Применяется при широком спектре заболеваний, включая ревматические, аллергические, кожные, гематологические и онкологические.

Введение

Преднизолон является одним из наиболее широко используемых системных глюкокортикостероидов (ГКС). Его терапевтическая эффективность обусловлена способностью имитировать действие эндогенных кортикостероидов, но с более выраженными противовоспалительными и иммуносупрессивными свойствами. Препарат взаимодействует со специфическими внутриклеточными рецепторами, модулируя экспрессию генов и синтез различных медиаторов воспаления и иммунного ответа.

Химическая структура и синтез

Молекулярная формула преднизолона:

Преднизолон является дегидрированным аналогом гидрокортизона (кортизола), отличаясь от него наличием двойной связи между первым и вторым атомами углерода в кольце А стероидной структуры. Синтез: Промышленный синтез преднизолона обычно осуществляется путем микробиологической или химической дегидрогенизации гидрокортизона в положении 1,2. Исходным сырьем для получения гидрокортизона могут служить стероидные сапогенины растительного происхождения или желчные кислоты.

Физико-химические свойства

• Внешний вид: Белый или почти белый кристаллический порошок, без запаха.
• Растворимость: Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и хлороформе, растворим в метаноле и диоксане.
• Стабильность: Относительно стабилен при хранении в сухом, защищенном от света месте.
• Механизм действия: Преднизолон проникает через клеточные мембраны и связывается со специфическими цитоплазматическими глюкокортикоидными рецепторами. Образовавшийся комплекс транспортируется в ядро клетки, где взаимодействует с ДНК, изменяя транскрипцию генов. Это приводит к снижению синтеза провоспалительных цитокинов (интерлейкинов, ФНО-α), ферментов (фосфолипазы А2, ЦОГ-2), молекул адгезии, а также к стабилизации клеточных мембран, уменьшению проницаемости капилляров и подавлению миграции лейкоцитов в очаг воспаления. Иммуносупрессивное действие связано с подавлением пролиферации и функции Т- и В-лимфоцитов, снижением продукции антител.
• Фармакокинетика: Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 часа. Связывается с белками плазмы (транскортином и альбумином). Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Выводится преимущественно почками.

Применение

Преднизолон используется для лечения широкого круга заболеваний, требующих противовоспалительной или иммуносупрессивной терапии:

• Ревматические заболевания: Ревматоидный артрит, системная красная волчанка, дерматомиозит, системные васкулиты.
• Аллергические заболевания: Тяжелые формы бронхиальной астмы, астматический статус, отек Квинке, анафилактический шок, сывороточная болезнь, тяжелые аллергические дерматозы.
• Заболевания кожи: Экзема, псориаз, пузырчатка, эритродермия.
• Заболевания крови: Аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы и лимфомы (в составе комплексной терапии).
• Заболевания желудочно-кишечного тракта: Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
• Заболевания почек: Гломерулонефрит, нефротический синдром.
• Другие: Надпочечниковая недостаточность (в комбинации с минералокортикоидами), шоковые состояния различного генеза, профилактика отторжения трансплантата.

Заключение

Преднизолон остается одним из наиболее мощных и широко применяемых глюкокортикостероидов благодаря своей высокой эффективности при различных воспалительных и аутоиммунных заболеваниях. Однако его применение, особенно длительное, сопряжено с риском развития серьезных побочных эффектов, что требует тщательного врачебного контроля, индивидуального подбора дозы и постепенной отмены препарата.