Клотримазол (Clotrimazole)

Клотримазол – синтетическое противогрибковое средство из группы производных имидазола для местного применения. Обладает широким спектром антимикотической активности. Механизм действия связан с нарушением синтеза эргостерола, компонента клеточной мембраны грибов, что приводит к ее повреждению.

Введение

Грибковые инфекции кожи и слизистых оболочек (микозы) являются распространенной проблемой в дерматологии и гинекологии. Клотримазол, благодаря своей высокой эффективности против большинства патогенных грибов, вызывающих поверхностные микозы, и хорошей переносимости, стал одним из наиболее часто используемых препаратов для их лечения.

Химическая структура и синтез

Молекулярная формула клотримазола:

Химическое название: 1-[(2-хлорфенил)дифенилметил]-1H-имидазол. Молекула содержит имидазольное кольцо, связанное с трифенилметановой группой, где один из фенильных радикалов замещен атомом хлора. Синтез: Клотримазол синтезируется путем реакции хлор-тритилхлорида (продукта взаимодействия бензотрихлорида с хлорбензолом) с имидазолом в присутствии основания.

Физико-химические свойства

• Внешний вид: Белый или бледно-желтый кристаллический порошок.
• Растворимость: Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле, хлороформе, диметилформамиде.
• Стабильность: Устойчив при хранении в обычных условиях.
• Механизм действия: Клотримазол ингибирует фермент грибковой клетки – цитохром P450-зависимую 14α-деметилазу, которая участвует в превращении ланостерола в эргостерол. Нарушение синтеза эргостерола приводит к изменению структуры и функции клеточной мембраны гриба, увеличению ее проницаемости и, как следствие, к лизису клетки. В высоких концентрациях может оказывать фунгицидное действие за счет повреждения митохондриальных и пероксисомальных ферментов.
• Спектр активности: Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum), дрожжевых и плесневых грибов (Candida, Aspergillus), возбудителя разноцветного лишая (Malassezia furfur), а также некоторых грамположительных бактерий (Streptococcus, Staphylococcus) и Trichomonas vaginalis.

Применение

Клотримазол применяется местно в виде кремов, мазей, растворов, вагинальных таблеток и суппозиториев для лечения:

• Дерматомикозов, вызванных дерматофитами (микозы стоп, кистей, гладкой кожи, паховая эпидермофития).
• Кандидоза кожи и слизистых оболочек (вульвовагинит, баланит, кандидозный стоматит).
• Разноцветного (отрубевидного) лишая.
• Эритразмы.

Заключение

Клотримазол является эффективным и широко используемым противогрибковым препаратом для местного лечения разнообразных микозов кожи и слизистых оболочек. Его широкий спектр действия, удобство применения и относительно низкая частота побочных эффектов делают его важным инструментом в арсенале дерматологов и гинекологов.