Фамотидин (Famotidine)

Фамотидин – это мощный и высокоселективный блокатор H₂‑гистаминовых рецепторов, используемый для снижения продукции соляной кислоты в желудке. Он применяется для лечения и профилактики различных кислотозависимых заболеваний, включая язвенную болезнь, гастроэзофагеальную рефлюксную болезнь (ГЭРБ) и синдром Золлингера-Эллисона.

Введение

Фамотидин является одним из наиболее эффективных препаратов в группе H₂‑антагонистов, превосходя по силе действия ранитидин и циметидин. Его высокая селективность к H₂‑рецепторам и благоприятный профиль безопасности сделали его популярным выбором для длительной терапии кислотозависимых состояний. Фамотидин подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Химическая структура и синтез

Фамотидин имеет сложную гетероциклическую структуру, включающую тиазольное кольцо и гуанидиновую группу. Молекулярная формула фамотидина:

Синтез фамотидина является сложным многостадийным процессом, включающим построение тиазольного кольца и последующее присоединение боковой цепи с сульфонамидной и гуанидиновой группами. Особое внимание уделяется контролю стереохимии и чистоты промежуточных продуктов и конечного соединения.

Физико-химические свойства

• Внешний вид: Белый или почти белый кристаллический порошок.
• Растворимость: Практически нерастворим в воде, слабо растворим в метаноле, очень мало растворим в этаноле. Для парентерального введения используются его водорастворимые соли.
• Стабильность: Стабилен при хранении в соответствии с рекомендованными условиями.
• Фармакокинетика: Абсорбция из ЖКТ неполная и варьирует. Метаболизируется в печени в незначительной степени. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде.

Применение

• Лечение язвенной болезни: Эффективен для заживления язв желудка и двенадцатиперстной кишки, а также для профилактики их рецидивов.
• Терапия ГЭРБ: Используется для купирования симптомов изжоги и лечения эрозивного эзофагита.
• Синдром Золлингера-Эллисона: Применяется для контроля патологической гиперсекреции соляной кислоты.
• Профилактика аспирационного пневмонита: Может использоваться перед хирургическими вмешательствами для снижения кислотности и объема желудочного содержимого.

Заключение

Фамотидин является важным препаратом для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта. Его высокая эффективность, селективность и хороший профиль безопасности делают его ценным инструментом в клинической практике. Препарат продолжает широко использоваться, особенно в ситуациях, где требуется быстрое и надежное подавление кислотопродукции.