Цетиризин (Cetirizine)

Цетиризин – антигистаминный препарат второго поколения, селективный блокатор H₁-гистаминовых рецепторов. Обладает противоаллергическим действием, уменьшает зуд, отек, ринорею. Не вызывает выраженного седативного эффекта в терапевтических дозах.

Введение

Аллергические заболевания, такие как аллергический ринит, конъюнктивит и крапивница, значительно снижают качество жизни миллионов людей. Цетиризин, являясь активным метаболитом гидроксизина, относится к антигистаминным препаратам второго поколения. Он эффективно блокирует действие гистамина на H₁-рецепторы, тем самым уменьшая симптомы аллергии, и при этом обладает значительно меньшим седативным и антихолинергическим потенциалом по сравнению с препаратами первого поколения.

Химическая структура и синтез

Молекулярная формула цетиризина (в виде кислоты):

Химическое название: (±)-[2-[4-[(4-хлорфенил)фенилметил]-1-пиперазинил]этокси]уксусная кислота. Цетиризин является карбоксилированным метаболитом гидроксизина. Используется обычно в виде дигидрохлорида. Синтез: Цетиризин может быть получен путем окисления боковой цепи гидроксизина (например, с помощью перманганата калия или других окислителей) до карбоксильной группы. Исходный гидроксизин синтезируется из 1-(4-хлорбензгидрил)пиперазина и 2-(2-хлорэтокси)этанола.

Физико-химические свойства

• Внешний вид: Белый или почти белый кристаллический порошок.
• Растворимость: Дигидрохлорид цетиризина хорошо растворим в воде, практически нерастворим в ацетоне и метиленхлориде.
• Стабильность: Относительно стабилен при хранении.
• Механизм действия: Цетиризин является селективным антагонистом периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Он конкурентно блокирует связывание гистамина с этими рецепторами, предотвращая развитие эффектов, опосредованных гистамином: расширение капилляров, повышение их проницаемости, отек тканей, зуд, сокращение гладкой мускулатуры бронхов и кишечника (частично). Цетиризин также обладает некоторым противовоспалительным действием, подавляя миграцию эозинофилов. В терапевтических дозах практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывает выраженного седативного эффекта и не обладает значимой антихолинергической активностью.
• Фармакокинетика: Быстро всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1 час. Прием пищи не оказывает существенного влияния на степень абсорбции, но может незначительно замедлять ее скорость. Связывание с белками плазмы высокое (около 93%). Практически не метаболизируется в организме. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет около 7-10 часов.

Применение

• Симптоматическое лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита (зуд, чихание, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы).
• Хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения зуда и высыпаний).
• Аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
• Сенная лихорадка (поллиноз).
• Ангионевротический отек (отек Квинке) – в составе комплексной терапии.

Заключение

Цетиризин является эффективным и хорошо переносимым антигистаминным препаратом второго поколения, широко используемым для облегчения симптомов различных аллергических состояний. Его селективность в отношении H₁-рецепторов и низкая способность проникать через гематоэнцефалический барьер минимизируют риск развития седативного эффекта, что делает его удобным для применения у активных пациентов. Длительный период действия позволяет принимать препарат один раз в сутки.