Диафлекс: пролонгированный диацереин в лечении остеоартрита

Диафлекс — капсульный диацереин с замедленным высвобождением, относящийся к SYSADOA-классу. Ингибирует IL-1β, уменьшает боль, замедляет деградацию хряща и демонстрирует структурно-модифицирующий эффект при остеоартрите.

1. Введение

Диафлекс представляет собой фирменную форму диацереина (50 мг) с использованием матрицы замедленного высвобождения. Такое технологическое решение уменьшает пиковую концентрацию активного метаболита реина, снижая частоту диареи и продлевая анальгезию до 24 ч.

2. Химическая характеристика

• Молекулярная формула диацереина — C19H8O8​.
• После перорального приёма диацетильные группы быстро гидролизуются, образуя активный реин.

3. Механизм действия

 

1. Ингибирование IL-1β и TNF-α → подавление металлопротеиназ (MMP-3, MMP-13).
2. Стимуляция TGF-β → синтез коллагена II типа и аггрекана.
3. Антиоксидантное действие → снижение ROS в хондроцитах.

4. Фармакокинетика

• Биодоступность — 45–56 %.
• Tmax реина — 3–5 ч, T1/2 — 6–8 ч благодаря матрице.
• Основной путь выведения — почечный (глюкурониды/сульфаты).

5. Клиническое применение

• Остеоартрит коленных, тазобедренных и межфаланговых суставов: 50 мг 1 раз/сутки вечером в первые две недели, затем 50 мг 2 раза/сутки.
• Допускается сочетание с НПВП или парацетамолом в стартовый период для купирования острой боли.

6. Безопасность

• Наиболее частый нежелательный эффект — мягкая диарея (≤ 15 %), обычно регрессирует при продолжении лечения.
• Возможны преходящие повышения АЛТ/АСТ; мониторинг печени каждые 3 мес.
• Противопоказания: активные кишечные заболевания, тяжёлая печёночная недостаточность, беременность.

7. Инновационные перспективы

• Исследуются липосомальные гранулы для дальнейшего снижения ЖКТ-реакций.
• Комбинация Диафлекса с пробиотиками (Lactobacillus rhamnosus) показывает уменьшение частоты диспепсии.
• Фаза II изучает формулу «Диафлекс + коллаген II» для усиления анаболического эффекта на суставной хрящ.

8. Заключение

Диафлекс обеспечивает стабильную плазменную концентрацию реина, что повышает переносимость и улучшает комплаентность по сравнению с обычным диацереином. Благодаря двойному действию — анальгезии и хондропротекции — препарат занимает важное место в патогенетической терапии остеоартрита и остаётся перспективной платформой для дальнейших фармацевтических улучшений.