Азеластин (CAS 58581‑89‑8): свойства
Азеластин — селективный блокатор H₁‑рецепторов с дополнительным подавлением лейкотриенов и PAF. За 15 мин устраняет зуд, ринорею и конъюнктивальную гиперемию, минимально проникая в системный кровоток.
1 Определение и номенклатура
• Рус.: азеластин, аллергодол; англ.: azelastine
• Синонимы: PH‑8, azepinone antihistamine
2 Химическая характеристика
• Формула C22H24ClN3O; М.м. 381.90 г/моль
• Внешний вид — белый кристаллический порошок, без запаха
• Т.плавл. 225‑229 °C (разложение)
• Плотность ρ(уточн.) ≈ 1.24 г/см³
• Растворимость: вода ≈0.3 мг/мл; хорошо — этанол, метанол, DMSO
3 История открытия
Синтезирован ASTA Medica в 1981 г.; патент 1983 г.; первый спрей Allergodil® зарегистрирован в ФРГ (1991), в США (1996).
4 Фармакодинамика
• Ki к H₁ ≈ 1 нМ
• Подавление высвобождения IL‑4, LTC₄
• Стабилизация мембран тучных клеток
• Антагонизм рецепторов PAF
5 Фармакокинетика
• Интраназальная F ≈ 40 %
• tₘₐₓ 2 ч, T½ 22 ч, Cl 0.5 л/ч/кг
• Активный метаболит — дезметилазеластин
6 Потенциальное воздействие
• Нежелательные: горький вкус 12 %, сонливость <1 %
• Беременность — категория C; тератогенности не выявлено
7 Применение
Назальные и глазные спреи при сезонном/круглогодичном рините, конъюнктивите; пероральных форм нет.
8 Перспективы
• Мукоадгезивные плёнки для носа
• Нанолипосомальные офтальмогели 24‑часового действия
9 Заключение
Азеластин сочетает быстрый клинический ответ и хороший профиль безопасности, оставаясь препаратом выбора при местной терапии аллергии.